[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法及精制方法在审
| 申请号： | 201910533655.8 | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110194750A | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | 李维;尹大恒;黄永利 | 申请（专利权）人： | 四川美大康华康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 王诚实 |
| 地址： | 618200 四川省德阳*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种利奈唑胺的制备方法，包括如下步骤：氢化还原、氨基保护和还原反应。本发明还提供了一种利奈唑胺的精制方法，包括纯化、精制、转晶、除杂等过程。本发明的利奈唑胺合成工艺反应简单，反应中使用的试剂安全无毒，反应收率高，且本发明的精制方法纯化过程简单，无需使用冗杂的层析纯化，本发明的利奈唑胺的制备方法及精制方法均有利于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 精制 制备 氨基保护 层析纯化 反应收率 合成工艺 还原反应 氢化还原 除杂 转晶 无毒 安全 | ||
【主权项】：
1.一种利奈唑胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：氢化还原：将4‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)吗啉在钯碳的作用下，以甲酸铵为供氢体进行催化转移氢化使其中的一个硝基氢化为氨基，得到3‑氟‑4‑吗啉基苯胺；S2：氨基保护：在步骤S1得到的反应液中直接进行氨基保护反应，由3‑氟‑4‑吗啉基苯胺的氨基上的氢原子取代氯甲酸苄酯上的氯原子，得到N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺；S3：还原反应：将N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺在叔丁醇锂的作用下与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺反应，得到利奈唑胺粗品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川美大康华康药业有限公司，未经四川美大康华康药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910533655.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
