[发明专利]一种具有抑制肿瘤细胞的黄酮衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910540720.X | 申请日： | 2019-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN110240582B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 陈超;潘卫东;李珂;张妮;任海;宋俊荣 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室） |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 | 代理人： | 杨云 |
| 地址： | 550014 贵州省贵阳市高*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种黄酮衍生物及其制备方法与应用，所述的黄酮衍生物应用偶联反应,以氨基取代物取代4’‑OH，黄酮骨架上合成具有含氮衍生物，通过引入氨基取代物不仅可以调节黄酮衍生物与靶向蛋白的氢键作用，同时也可以调节其酯水分配系数，从而可以让黄酮衍生物能够相对较好的通过血脑屏障，从而起到抑制肿瘤细胞的作用；采用MTT法对该黄酮衍生物进行肿瘤细胞HEL和PC3的抗增殖活性研究，结果表明该黄酮衍生物对肿瘤细胞HEL和PC3的抗增殖活性好，比天然黄酮芹黄素的抗肿瘤活性高；与临床抗肿瘤药物顺铂抗增殖作用相近。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抑制 肿瘤 细胞 黄酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有抑制肿瘤细胞的黄酮衍生物,应用偶联反应,以氨基取代物取代4’‑OH，在黄酮骨架上合成具有含氮的衍生物，其特征在于，所述的黄酮衍生物的结构式为：![]()
其结构式(I)中R为C1‑C6的烷烃亚胺、氨基酸甲酯、氨基酸乙酯、取代苯亚胺、三氟甲磺酯基、苄氧基其中的一种。
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