[发明专利]具有腺苷A1在审

专利信息
申请号: 201910547232.1 申请日: 2019-06-24
公开(公告)号: CN110882253A 公开(公告)日: 2020-03-17
发明(设计)人: 林建平;李冬梅;魏宇;王目阔 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P43/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300350 天津*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供1种选择性腺苷A1受体拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1受体配体和活性数据、虚拟筛选和体外生物实验方法,首次找到具有A1/A2A选择性的新型腺苷A1受体拮抗剂L935‑0357(5H‑Pyrrolo[3,2‑d]pyrimidine‑5‑acetamide,3‑cyclopropyl‑N‑[(4‑fluorophenyl)methyl]‑3,4‑dihydro‑4‑oxo‑7‑phenyl‑)。该化合物与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为1.28μM,Ki为0.58μM;与腺苷A2A受体结合的IC50为45.62μM,Ki为36.72μM。进一步的功能性实验(A1antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为2.785μM。
搜索关键词: 具有 腺苷 base sub
【主权项】:
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