[发明专利]丙烯酰基苯并氮杂*类化合物在制备防治血液肿瘤药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201910554034.8 申请日: 2019-06-25
公开(公告)号: CN112121052A 公开(公告)日: 2020-12-25
发明(设计)人: 楚勇;闵智慧;程韵枫;张鹏;叶德泳;边江;林欣 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/554 分类号: A61K31/554;A61P35/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属医药技术领域,涉及式I的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。该类化合物是糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)的共价抑制剂,对APL细胞株人急性早幼粒白血病细胞NB4和Raji淋巴瘤细胞的增殖均有明显抑制作用,以及对维甲酸耐药的APL细胞株NB4‑R1具有很好的抑制细胞增殖的作用,且是以促细胞凋亡的机制抑制NB4和NB4‑R1细胞的增殖,并在高浓度下对正常细胞HUVEC和LO2均无生长抑制作用,表明该类化合物毒性较低;经动物模型实验显示,式I化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用;所述化合物可制备抗癌药物,尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。
搜索关键词: 丙烯 酰基苯 化合物 制备 防治 血液 肿瘤 药物 中的 用途
【主权项】:
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