[发明专利]具有酪氨酸激酶抑制活性的1;2;3-噻二唑类药物分子及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910558460.9 申请日: 2019-06-26
公开(公告)号: CN110204560A 公开(公告)日: 2019-09-06
发明(设计)人: 毛阿龙;刘亚威;胡娅伦 申请(专利权)人: 河南龙湖生物技术有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61P35/00
代理公司: 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 代理人: 胡剑辉
地址: 453007*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3‑噻二唑类药物分子及其制备方法和应用,属于抑制剂类药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该1,2,3‑噻二唑类药物分子具有结构本发明还公开了一种1,2,3‑噻二唑类药物分子的制备方法,首先4‑甲氧基苯乙醛与水合肼和碳酸二甲酯经缩合反应得到4‑甲氧基苯亚乙基肼基甲酸甲酯,再与硫试剂环合得到4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑,4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑经有机锂试剂拔氢后与3‑氯丙酰氯反应得到4‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑氯丙酮基‑1,2‑3‑噻二唑,最后与3,4‑二甲氧基苯胺发生取代反应后在催化剂作用下经过亚胺的亲核加成反应得到目标化合物,反应过程操作简单并且重复性好,最后目标化合物对酪氨酸激酶EGFE具有一定的抑制作用。
搜索关键词: 噻二唑 药物分子 甲氧基苯基 酪氨酸激酶 制备方法和应用 目标化合物 二甲氧基苯胺 技术方案要点 亲核加成反应 肼基甲酸甲酯 催化剂作用 甲氧基苯亚 碳酸二甲酯 有机锂试剂 乙醛 合成技术 甲氧基苯 取代反应 缩合反应 丙酰氯 硫试剂 氯丙酮 水合肼 抑制剂 环合 亚胺 乙基 制备
【主权项】:
1.一种具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3‑噻二唑类药物分子,其特征在于该1,2,3‑噻二唑类药物分子结构为:
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