[发明专利]一种ZP-1609的合成方法有效
| 申请号： | 201910573701.7 | 申请日： | 2019-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN112142823B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 熊战魁;陈友金;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种ZP‑1609的合成方法，包括以下步骤：1)将4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯选择性的与苯甲酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯反应至完全，得到中间产物；2)将1)所得中间产物通过DCC/HOBT液相酰胺缩合方法链接Boc‑Gly‑OH，得到中间产物；3)将2)所得中间产物用盐酸水解脱除甘氨酸的保护基‑Boc和脯氨酸羧基的保护基‑tBu，并进一步盐酸酸化得到ZP‑1609。本发明采用初始原料为氨基端裸露的4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯，选择性的与酰胺化试剂反应，缩短了合成的步骤，该工艺操作简单，后处理方便，不需要再进行N端保护；保护基‑Boc和‑tBu均在酸性下不稳定，可通过盐酸一步脱去并酸化，减少了保护基反复脱除的步骤，减少了此前工艺中用碱脱除保护基后再进行盐酸酸化的步骤，操作简单，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 zp 1609 合成 方法 | ||
【主权项】：
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