[发明专利]合成多肽及其用途

摘要

本揭示内容是关于新颖的合成多肽，以及其于制备微脂体的用途。依据本揭示内容的实施方式，该合成多肽包含一破膜模体、一遮蔽模体，以及一用以连接该破膜模体及该遮蔽模体的连接子。连接子可经光照、蛋白酶或去磷酸酶等引信讯号而裂解。一旦连接至微脂体，接触引信讯号会促使连接子产生裂解反应，使遮蔽模体与破膜模体分离，进而活化微脂体上破膜模体的破膜活性，破坏微脂体的完整结构，并将包覆于微脂体中的药剂释放至靶向位置。本揭示内容亦提供利用本发明微脂体来诊断或治疗一个体的疾病的方法。

主权项

1.一种合成多肽，包含一破膜模体、一遮蔽模体，以及一用以连接该破膜模体及该遮蔽模体的连接子，其中，该破膜模体包含14-30个氨基酸残基，其中/n该破膜模体的疏水性氨基酸残基的数量为5-10；/n该破膜模体的带正电荷的氨基酸残基的数量为4-10；/n该破膜模体的带负电荷的氨基酸残基的数量等于或小于1；以及/n当该氨基酸残基排列为各重复具有7个氨基酸残基的α螺旋体时，各重复具有一第一转折及一第二转折，且各重复是以下述标示的位置编号依序排列：①-⑤-②-⑥-③-⑦-④以形成该第一转折及一第二转折，其中位置1-4是位于第一转折，位置5-7是位于第二转折，且于该α螺旋体的各重复中相同位置编号形成一对应位，其中于该破膜模体中，包含一或多该带正电荷的氨基酸残基的对应位的数量为3或4，且至少二个该包含一或多该带正电荷的氨基酸残基的对应位是彼此相邻；/n该遮蔽模体是一包含至少10个带负电荷的氨基酸残基的肽，或是一磷酸基；以及/n该连接子是光裂解型或蛋白酶裂解型结构部，或是一磷酸酯键；其中/n当该遮蔽模体是该肽时，则该连接子是该光裂解型或该蛋白酶裂解型结构部；或是/n当该遮蔽模体是该磷酸基时，则该连接子是该磷酸酯键，其是形成于该磷酸基，以及该破膜模体的丝氨酸、酪氨酸或苏氨酸任一残基之间，其中具有该磷酸基连接的丝氨酸、酪氨酸及/或苏氨酸的数量至少为2，且包含一或多该具有该磷酸基连接的丝氨酸、酪氨酸及/或苏氨酸残基的对应位与该包含一或多该带正电荷的氨基酸残基的对位置不同。/n