[发明专利]制备注射用头孢孟多酯钠粉针制剂的方法在审
| 申请号： | 201910577485.3 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN110302202A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 孙燕;胡利敏;张锁庆;杨梦德;李敏;杨宏硕;马亚松;米建伟;张致一;黄晶;李雪元 | 申请（专利权）人： | 华北制药河北华民药业有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/546 | 分类号： | A61K31/546;C07D501/36;C07D501/04;A61P31/04;A61K9/14 |
| 代理公司： | 石家庄众志华清知识产权事务所(特殊普通合伙) 13123 | 代理人： | 张明月 |
| 地址： | 052165 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了制备注射用头孢孟多酯钠粉针制剂方法，包括以下步骤：①N，N‑二甲基苯胺的溶解；②D‑甲酰基扁桃酸酰氯溶解；③硅烷化反应；④头孢孟多酸酯的合成；⑤萃取；⑥脱水脱色；⑦结晶；⑧无菌分装。本发明通过对加料、结晶的方式的改变，提高了反应效率并且产品的外观质量。 | ||
| 搜索关键词： | 注射用头孢孟多酯钠 粉针制剂 制备 溶解 甲酰基扁桃酸酰氯 二甲基苯胺 硅烷化反应 脱色 反应效率 头孢孟多 无菌分装 加料 酸酯 萃取 脱水 合成 | ||
【主权项】：
1.制备注射用头孢孟多酯钠粉针制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：①N，N‑二甲基苯胺的溶解：将N，N‑二甲基苯胺加入至低温二氯甲烷中，搅拌均匀并保温备用；②D‑甲酰基扁桃酸酰氯溶解：向D‑甲酰基扁桃酸酰氯中加入低温二氯甲烷的溶液，搅拌均匀并保温备用；③硅烷化反应：用二氯甲烷溶解7‑TMCA并搅拌均匀得到溶解液，一定温度下，向溶解液中加入六甲基二硅胺，回流一段时间至体系澄清，并降温，得到反应液1；④头孢孟多酸酯的合成：向反应液1中缓慢地滴加步骤①中的N，N‑二甲基苯胺二氯甲烷溶液和步骤②中的D‑甲酰基扁桃酸酰氯二氯甲烷溶液，并在一定时间内完成滴加，得到混合液1；将混合液1升温至一定温度，反应一段时间后得到反应液2；⑤萃取：当反应液2中7‑TMCA残留量小于1%时，向反应液2中加入水，控制反应温度并搅拌，加入pH调节剂1调节pH值至弱酸性后进行萃取；分离出有机相，向水相中加入乙酸乙酯，并用pH调节剂2调节pH值至强酸性，静置分层；⑥脱水脱色：将步骤⑤中静置后的有机相脱色、脱水、过滤，得到滤液；⑦结晶：将步骤⑥中的滤液、异辛酸钠和丙酮同时滴加入乙酸乙酯中，并控制滴加时间，一定温度下养晶、过滤、真空干燥，得到头孢孟多酯钠固体；⑧无菌分装：无菌分装得到注射用头孢孟多酯钠粉针制剂。
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