[发明专利]化合物及其在合成布瓦西坦原料药中的用途

摘要

本申请提供一种式II化合物，还提供其用于合成布瓦西坦(Brivaracetam)原料药中的用途以及合成方法。本申请所述方法涉及的原料廉价易得，可制备出高光学纯度的布瓦西坦原料药，避免了手性拆分和繁琐的分离提纯步骤，降低了成本，更加适合于工业生产。

主权项

1.一种用于制备布瓦西坦(Brivaracetam)的化合物，所述化合物具有式II的结构：其中：R¹选自NR³R⁴或OR⁵；R²选自CHO，或CR⁶，且可以和R¹结合在一起形成五元环；R³和R⁴独立地选自氢、任意取代或未取代的C₁‑C₄烷基、任意取代或未取代的C₁‑C₄杂烷基、任意取代或未取代的芳基，任意取代或未取代的C₁烷基芳基，或者R³和R⁴结合在一起形成5‑7元环，或者R³和R⁴其中一个被R²取代形成五元环；R⁵选自氢、任意取代或未取代的烷基、任意取代或未取代的C₃‑C₁₀环烷基、任意取代或未取代的C₆‑C₁₄芳基，任意取代或未取代的5‑12元杂芳基，或者被R²取代形成五元环；R⁶选自OH、Cl、Br、I、任意取代或未取代的OS(O)₂(C₁‑C₅)烷基、任意取代或未取代的OS(O)₂芳基、任意取代或未取代的O(C₁‑C₄)烷基、任意取代或未取代的OC(O)(C₁‑C₄)烷基；其中R¹为且R⁷选自NH₂或任意取代或未取代的烷氧基时，R⁶不能选自Cl、Br、I、OMs、OTs或ONs；或R¹为OR⁵，且R⁵选自氢、任意取代或未取代的烷基时，R⁶不能选自OH、Cl、Br、I、OMs、OTs或ONs。