[发明专利]普罗雌烯的合成工艺有效
| 申请号： | 201910611739.9 | 申请日： | 2019-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN110218234B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 游亚新;张忠政;张宾;张国斌;张治中;张彤;李宗奇 | 申请（专利权）人： | 北京金城泰尔制药有限公司;北京金城泰尔制药有限公司沧州分公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 37280 | 代理人： | 王燕 |
| 地址： | 101399 北京市顺义*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种普罗雌烯的合成工艺。以雌二醇为原料，与卤代试剂在固体酸催化剂催化下进行卤代反应，生成3‑羟基‑17β‑溴代雌甾‑1,3,5(10)‑三烯，再与甲醇钠甲醇溶液进行取代反应，最后与1‑溴丙烷利用Williamson合成反应合成3‑丙氧基‑17β‑甲氧基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯；固体酸催化剂为磺化碳基固体酸催化剂或ZSM‑5分子筛催化剂。本发明利用氢溴酸和甲醇钠代替危险性较高的氢化钠和毒性较大的硫酸二甲酯，反应没有易燃气体生成，降低环境的污染以及安全隐患，保证产品的收率和质量，HPLC纯度高于99.8％，单个杂质低于0.05％，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 普罗 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种普罗雌烯的合成工艺，其特征在于：以雌二醇为原料，与卤代试剂在固体酸催化剂催化下进行卤代反应，生成3‑羟基‑17β‑溴代雌甾‑1,3,5,(10)‑三烯，再与甲醇钠甲醇溶液进行取代反应，生成3‑醇钠‑17β‑甲氧基雌甾‑1,3,5,(10)‑三烯，最后与1‑溴丙烷利用Williamson合成反应合成3‑丙氧基‑17β‑甲氧基雌甾‑1,3,5,(10)‑三烯；固体酸催化剂为磺化碳基固体酸催化剂或ZSM‑5分子筛催化剂。
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