[发明专利]一种氟苯尼考环合物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910612322.4 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110218199B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张治国;钟旭辉;周国朝;徐相雨 | 申请（专利权）人： | 京山瑞生制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/14 | 分类号： | C07D263/14 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 李亦慈 |
| 地址： | 431800 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟苯尼考关键中间体的制备方法，以D‑苏式‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯为起始原料，首先与二氯乙腈直接进行环合反应，所得环合产物不用进行分离，直接进行还原反应，制备得到氟苯尼考关键中间体化合物D‑苏式‑2‑(二氯甲基)‑4,5‑二氢‑5‑[对‑(甲砜基)苯基]‑4‑噁唑甲醇，本工艺避免了副反应和甘油溶剂的使用，大大提高了经济性，简化了后续处理步骤，产品收率得到进一步提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟苯尼考 环合 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟苯尼考环合物中间体的制备方法，其特征在于，以D‑苏式‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯为起始原料，首先与二氯乙腈直接进行环合反应，所得环合产物不用进行分离，直接进行还原反应，制备得到氟苯尼考关键中间体化合物D‑苏式‑2‑(二氯甲基)‑4,5‑二氢‑5‑[对‑(甲砜基)苯基]‑4‑噁唑甲醇，化学反应式如下：![]()
具体制备步骤如下：1)、环合反应：D‑苏式‑对‑甲砜基苯丝氨酸乙酯，以甲醇或乙醇作溶剂，加入二氯乙腈，在40‑80度反应温度下，反应时间为2‑5小时，得到环合产物中间体；2)、还原反应：步骤1)所得环合产物不需要进行分离，降温后，加入还原试剂，在20‑60度下反应2‑4小时，反应结束后，加水降温析出产品，过滤后得到氟苯尼考关键中间体化合物D‑苏式‑2‑(二氯甲基)‑4,5‑二氢‑5‑[对‑(甲砜基)苯基]‑4‑噁唑甲醇。
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