[发明专利]使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法有效
| 申请号： | 201910615464.6 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110204489B | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 张伟强;郭萌;王红霞;林德智;张晓;张国防;高子伟 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;C07D409/04 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，以2‑碘苯胺类化合物和末端炔烃为底物，醋酸钯作为催化剂，4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽为配体，六羰基铬作为固体羰基源，在空气氛围下三乙胺活化固体羰基源释放CO，“一锅法”高效合成喹诺酮类化合物。其中空气氧化活化六羰基铬原位缓释CO，有效匹配催化碳碳键交叉偶联反应动力学，实现了安全高效的羰基化成环过程。该催化反体系特点在于三乙胺和哌嗪的复配协同，构建了羰基化碳碳偶联与环化过程的有效串联，实现了2‑碘苯胺类化合物、末端炔烃以及一氧化碳的三元环化。本发明操作简单安全，反应高效，条件温和，底物适用性好，可广泛用于喹诺酮类化合物的“一锅法”合成。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 固体 羰基 喹诺酮类 化合物 安全 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：将2‑碘苯胺类化合物、末端炔烃、六羰基铬、醋酸钯、4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲氧基杂蒽加入乙腈中，并加入三乙胺与哌嗪摩尔比为2.0～3.0:1的混合碱，其中三乙胺活化固体羰基源释放CO，在50～60℃下反应10～12小时，得到喹诺酮类化合物。
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