[发明专利]由含羟基的辅料与嘧啶类化合物构成的组合物以及含有该组合物的药物制剂

摘要

本发明一方面提供了一种由含羟基的辅料与嘧啶类化合物构成的组合物，所述的含羟基的辅料包括小分子辅料与聚合物辅料。所述组合物能显著降低含羟基的辅料抑制树状表皮T细胞(DETC)的作用，从而改善其皮肤安全性特征。本发明另一方面提供了含有如前所述组合物的药物制剂，特别提供了外用剂型。在多个实施例中，所述的外用剂型均以米诺地尔作为活性成分。

主权项

1.一种由含羟基的辅料与嘧啶类化合物构成的组合物，其特征在于，所述的含羟基的辅料是选自含羟基的小分子辅料、含羟基的聚合物类辅料中的一种；所述嘧啶类化合物是选自如下所示化合物中的一种：2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶1‑氧化物，6‑氯嘧啶‑2,4‑二胺，6‑(哌啶‑1‑基)嘧啶‑2,4‑二胺，2,6‑二氨基‑4‑(对甲苯磺酰氧基)嘧啶1‑氧化物，2,6‑二氨基嘧啶‑4‑醇，2,6‑二氨基‑5‑氯‑4‑(哌啶‑1‑基)嘧啶1‑氧化物，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑甲基嘧啶，2,4‑二氨基‑5‑丁基‑6‑氯嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑异辛基嘧啶，2,4‑二氨基‑5‑烯丙基‑6‑氯嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(2‑丁烯基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(2‑己烯基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(2‑甲氧基乙基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑环戊基嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(4‑叔‑丁基环己基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑苯基嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(p‑甲基苯基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(p‑叔‑丁基苯基)嘧啶，2,4‑二氨基‑5‑苄基‑6‑氯嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(o‑甲基苄基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(4‑甲基‑1‑萘基甲基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(m‑甲氧基苄基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑氯‑5‑(p‑溴苄基)嘧啶，2,4‑二氨基‑6‑(2,4‑二氯苯氧基)‑5‑甲基嘧啶。