[发明专利]一种PET骨显像剂前体及其合成方法在审
| 申请号： | 201910617715.4 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN110511244A | 公开（公告）日： | 2019-11-29 |
| 发明（设计）人： | 上官国强;周金辉 | 申请（专利权）人： | 济宁医学院 |
| 主分类号： | C07F9/6524 | 分类号： | C07F9/6524;A61K51/04;A61K103/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 272067 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PET骨显像剂前体，大环多胺配体与靶向载体双膦酸之间引入连接剂‑三聚乙醇。其中兼具靶向作用的双膦酸亲骨基团和能与多种金属核素形成稳定螯合物的大环多胺配位基团，以成为骨显像剂。本发明合成的前体化合物中，既有亲骨基团(双膦酸)又有配位基团(DOTA)，两个功能基团用PFG3连接，具有显著的结构特点。前体化合物既具有强烈的亲骨性质，又能与金属核素形成动力学和热力学稳定的配合物(标记物)；用不同的金属核素标记该前体所形成的标记物，既可作为功能强大的骨显像剂(用64Cu、68Ga等正电子发射金属核素标记)，又可作为理想的骨肿瘤治疗药物(用111In、86Y，89Zr、153Sm等放射性治疗金属核素标记)。 | ||
| 搜索关键词： | 金属核素 骨显像剂 双膦酸 前体化合物 配位基团 标记物 大环 前体 正电子发射金属 放射性治疗 热力学稳定 靶向载体 靶向作用 多胺配体 功能基团 核素标记 治疗药物 动力学 骨肿瘤 连接剂 配合物 螯合物 乙醇 多胺 三聚 合成 引入 | ||
【主权项】：
1.一种PET骨显像剂前体，其特征在于，大环多胺配体与靶向载体双膦酸之间引入连接剂-三聚乙醇，其分子式如下：/n
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