[发明专利]一种4-甲氧基-N-(1-萘基)苯磺酰胺类STAT3小分子抑制剂及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种4‑甲氧基‑N‑(1‑萘基)苯磺酰胺类STAT3小分子抑制剂及其制备和应用，本发明的4‑甲氧基‑N‑(1‑萘基)苯磺酰胺类化合物表现出一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果，化合物DL14，DL15，和DL16表现出了优于阳性对照药C188‑9的生物活性；其中，活性最佳的化合物DL14对STAT3高表达的A549，MDA‑MB‑231，和HCT‑116细胞都表现出了优秀的活性(IC50＝1.15～3.28μM)，且优于阳性对照C188‑9；经实验证实DL 14能够抑制A549中的STAT3的磷酸化。

主权项

1.一种4-甲氧基-N-(1-萘基)苯磺酰胺类化合物，其特征在于，结构如式(I)或(II)所示：/n /n式(I)～(II)中，R独立地选自取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的嘧啶基、C₁～C₅烷基、C₂～C₅烯基或甲氧基乙基；/n所述的苯基或嘧啶基上的取代基选自甲氧基、甲基、卤素、三氟甲基中的一种或者多种。/n