[发明专利]一类嘧啶喹啉衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类嘧啶喹啉衍生物包括前药及其制备方法和应用。所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示；其中，R₁为氢、C_1～4烷基、C_1～4卤代烷基、C_4～7杂环芳基、C_4～7取代杂环芳基、苄基或取代苄基、糖基、氨基酸；R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地为氢、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、C_1～4卤代烷基或卤素、糖基、氨基酸；R₆为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C_8～12稠和杂环。本发明所述化合物对于5种癌细胞具有很好的抑制作用，大部分化合物的抑制IC₅₀值低于20μM；部分化合物的IC₅₀值甚至低于5μM，其抑制作用极为显著，可制备成为抗癌药物进行应用。

主权项

1.一类嘧啶喹啉衍生物，其特征在于，所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示：其中，R₁为氢、C_1～4烷基、C_1～4卤代烷基、苄基、取代苄基、C_4～7杂环芳基、C_4～7取代杂环芳基、糖基或氨基酸；R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地为氢、卤素、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、羟基、氨基、取代氨基、C_1～4卤代烷基、糖基或氨基酸；R₆为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C_8～12稠和杂环；其中所述取代苄基、C_4～7取代杂环芳基、取代氨基、取代五元杂环、取代六元杂环和取代的C_8～12稠和杂环中的取代基分别为羟基、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、C_1～4卤代烷基或卤素；其中的杂环为含有N、O或S的环。