[发明专利]一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物

摘要

本发明属于医药制剂技术领域，具体为一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物。本发明的紫杉醇冻干粉制备工艺路线简单，生产成本低，运输、储存更简便，避免了添加赋形剂带来的不良反应。所制备的紫杉醇胶束冻干粉的体外稳定性较高，复溶后的紫杉醇溶液在室温下保持稳定的时间超过12小时，满足药物治疗的要求。血液稳定性较高、粒径较小，更易发挥ERP效应。用普通生理盐水或者葡萄糖注射液即可复溶，大大简化了给药过程。

主权项

1.一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于，包含如下步骤：第一步，按照不同的投料比称取紫杉醇和mPEG‑PLA‑苯丙氨酸作为原料；第二步，将上述原料投入容器中，在15‑45℃温度下，加入有机溶剂至完全溶解。溶解过程可以采用搅拌或者振荡等手段；第三步，将上述溶液在30‑50℃旋转蒸发2h，至有机溶剂蒸干为止。随后10‑40℃下真空干燥＞12h去除残留的有机溶剂，得到含紫杉醇的聚合物混合膜；第四步，将上述混合膜于40‑60℃水浴至透明状，加入相同温度预热的超纯水或加入生理盐水、磷酸盐缓冲液，充分振摇水化，得到透明的载药胶束溶液。将所述载药胶束溶液用0.45μm微孔滤膜过滤；第五步，将上述过滤后的载药胶束溶液冻干，得到紫杉醇冻干粉；其中，mPEG‑PLA‑苯丙氨酸分子式如下：其中a＝20‑200，b＝5‑300。