[发明专利]取代类苯基嘧啶衍生物作为JAK激酶抑制剂或其可药用的盐、制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201910653403.9 申请日: 2019-07-18
公开(公告)号: CN110330484B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: 张大永;张天泰;舒蕾 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D239/42;A61K31/506;A61K31/5377;A61P37/00;A61P9/10;A61P37/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P1/00;A61P27/02;A61P43/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了具有通式(I)的取代类苯基嘧啶衍生物作为JAK激酶抑制剂或其可药用的盐、制备方法及用途。该化合物具有优良的JAK抑制作用,其用作预防、治疗或改善自身免疫疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等的药物。本发明化合物表现出高活性的JAK‑3抑制作用IC50可达到1.7nM,本发明合成路线简单,实施性强。
搜索关键词: 取代 苯基 嘧啶 衍生物 作为 jak 激酶 抑制剂 药用 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种具有通式(I)的取代类苯基嘧啶衍生物作为JAK激酶抑制剂或其可药用的盐:其中,X是氮原子或‑CH‑;Y是氮原子或‑CH‑;Z是被取代的或未被取代的C3‑8杂环烃基;W是被取代的5元杂芳基;R1其中,V为氢原子、卤素或氰基;R4、R5、R6和R7分别为氢原子、被取代的或未被取代的C1‑6烃基、被取代的或未被取代的C1‑6杂烃基;R2是氢原子、卤素原子、被取代的或未被取代的4、5、6、7‑或8‑元杂环;R3是被取代的C1‑6烃基、被取代的或未被取代的C1‑6杂烃基。
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