[发明专利]GRAPIPRANT的结晶形式在审
| 申请号： | 201910653673.X | 申请日： | 2015-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN110256426A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | T·纽博尔德;M·史密斯;C·希坎普;R·文斯洛;鲁霞 | 申请（专利权）人： | 阿莱塔纳治疗学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国堪*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供grapiprant的结晶形式，其选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明还提供药物组合物，该组合物包含grapiprant的至少一种结晶形式和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中grapiprant的该结晶形式选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明的其它方面提供用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法。该方法包括在环境温度下使grapiprant与包含二氯甲烷及丙酮的溶剂接触以形成饱和或近饱和溶液。形成该基本纯的grapiprant结晶形式A的晶体。 | ||
| 搜索关键词： | 结晶形式 药物组合物 饱和溶液 二氯甲烷 溶剂接触 赋形剂 可接受 丙酮 制备 饱和 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法，该方法包括：i.在环境温度下使grapiprant与包含二氯甲烷及丙酮的溶剂接触，以形成饱和或近饱和溶液；和ii.形成该基本纯的grapiprant结晶形式A的晶体，其中该结晶形式A展现在约9.9、约13.5、约14.3、约16.1、约17.7、约21.8、约24.14和约25.8处具有以°2‑θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；在约155℃至170℃下显示吸热/放热的差示扫描量热特征；和在从约30℃加热至约150℃时显示0.5％至0.6％质量损失的热重分析。
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