[发明专利]一种N-烷基（苯并）噻唑的合成方法在审
| 申请号： | 201910658125.6 | 申请日： | 2019-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN110229121A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 解增洋;刘君;杨倩倩;张波 | 申请（专利权）人： | 济宁医学院 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;C07D417/12;C07D277/42 |
| 代理公司： | 济宁宏科利信专利代理事务所 37217 | 代理人： | 樊嵩 |
| 地址： | 272000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种N‑烷基（苯并）噻唑的合成方法包括以下步骤：将羰基化合物：0.4‑‑0.8 mmol、对甲苯磺酰肼0.4‑‑0.8 mmol和溶剂4‑‑10 mL置于烧瓶中，在30℃‑‑80℃下反应1 h‑‑3 h；将2‑氨基噻唑类0.4 mmol、金属铜盐0.04‑‑0.08 mmol和碱物质0.4‑‑1.2 mmol加入反应体系中，然后升温100℃‑‑150℃，持续反应2 h‑‑5 h；结束反应得到反应产物A：对得到产物A进行提纯、杂质分离后得到纯净的N‑烷基（苯并）噻唑。本发明以羰基化合物和磺酰肼制备中间体磺酰腙，在催化剂和碱性条件下，再与2‑氨基噻唑类物质反应制得产物。本发明具有操作简单，成本低，产物收率高，底物适用范围广等优点。同时，还利用所建立的方法可实现消炎药物法奈替唑的合成，具有较强的实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 羰基化合物 氨基噻唑 合成 对甲苯磺酰肼 持续反应 碱性条件 金属铜盐 物质反应 消炎药物 杂质分离 磺酰肼 碱物质 提纯 溶剂 底物 烧瓶 收率 酰腙 制备 催化剂 | ||
【主权项】：
1.一种N‑烷基（苯并）噻唑的合成方法，其特征在于，所述的N‑烷基（苯并）噻唑的合成包括以下组分及其摩尔比为（其中，溶剂按毫升/mL计）：羰基化合物/mmol：0.4‑‑0.8；对甲苯磺酰肼（TsNHNH2）/mmol：0.4‑‑0.8；2‑氨基噻唑类/mmol：0.4；金属铜盐/mmol： 0.04‑‑0.08；碱物质/mmol：0.4‑‑1.2;溶剂/mL：4‑‑10。
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