[发明专利]一种五氟磺草胺中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201910660002.6 申请日: 2019-07-22
公开(公告)号: CN110240601A 公开(公告)日: 2019-09-17
发明(设计)人: 牛巍;张晓臣;李萍;张强 申请(专利权)人: 湖北广富林生物制剂有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 武汉经世知识产权代理事务所(普通合伙) 42254 代理人: 张淼超
地址: 441200 湖北省襄阳*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种五氟磺草胺中间体的合成方法,经过以下四步反应:(1)第一步反应:以甲氧基乙酸甲酯、甲酸甲酯和尿素在活性剂的作用下发生反应,生成2,4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶;(2)第二步反应:2,4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶发生羟基氯化反应合成2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶;(3)第三步反应:2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶发生肼化反应生成2‑氯‑4‑肼基‑5‑甲氧基嘧啶;(4)第四步反应:环化反应甲氧基化得到2‑氨基‑5,8‑二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5‑c]嘧啶。本发明是一种工艺简单、成本低、合成过程绿色环保、产率最高能达到62%的中间体2‑氨基‑5,8‑二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5‑c]嘧啶的合成方法,工业化生产的经济前景好。
搜索关键词: 甲氧基 嘧啶 合成 氨基 五氟磺草胺 二羟基 三唑 甲氧基乙酸甲酯 合成过程 环化反应 甲酸甲酯 甲氧基化 氯化反应 绿色环保 四步反应 一步反应 活性剂 产率 肼化 肼基 羟基 尿素
【主权项】:
1.一种五氟磺草胺中间体的合成方法,其特征在于:以甲氧基乙酸甲酯作为起始原料,经过以下四步反应,得到目标产物2‑氨基‑5,8‑二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5‑c]嘧啶:(1)第一步反应:以甲氧基乙酸甲酯、甲酸甲酯和尿素在活性剂的作用下发生反应,生成2,4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶;(2)第二步反应:2,4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶在氯化反应组分的作用下反应,合成出2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶;(3)第三步反应:2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶与水合肼发生取代反应生成2‑氯‑4‑肼基‑5‑甲氧基嘧啶;(4)第四步反应:2‑氯‑4‑肼基‑5‑甲氧基嘧啶在溴化氰的作用下环化反应,再经过甲氧基化得到2‑氨基‑5,8‑二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5‑c]嘧啶。
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