[发明专利]一种替格列汀关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910676499.0 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110294748B | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 黄小庭;高尤剑;熊辉瑜;吴金跃 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06 |
| 代理公司： | 合肥方舟知识产权代理事务所(普通合伙) 34158 | 代理人： | 朱荣 |
| 地址： | 317000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替格列汀关键中间体的合成方法，涉及合成技术领域，具体涉及替格列汀关键中间体(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法。本发明中：L‑羟基脯氨酸经酯化反应得到化合物1；化合物1经叔丁氧羰基保护得到化合物2；化合物2经氧化反应得到化合物3；化合物3和四氢噻唑经氨酯交换反应得到化合物4。本发明针对替格列汀关键中间体设计出了一条适合工业化生产的合成路线，降低了操作的复杂程度，也避开了昂贵的脱水试剂，收率高且成本较低，适合于工业化推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替格列汀 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替格列汀关键中间体的合成方法，其特征在于：包括替格列汀关键中间体(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法，其合成路线为：![]()
具体合成步骤：合成步骤一：向含有相应醇类溶剂的反应釜中投入适量的L‑羟基脯氨酸，L‑羟基脯氨酸在催化、淬灭及相应条件下发生酯化反应，得到化合物1；合成步骤二：向合成步骤一合成的化合物1的溶液中加入二碳酸二叔丁酯，经叔丁氧羰基保护作用下，得到化合物2；合成步骤三：向合成步骤二合成的化合物2反应液加入相应氧化剂，经氧化反应，以及对过量氧化剂进行淬灭后，得到化合物3；合成步骤四：将合成步骤三合成的化合物3投入相应的醇类溶剂中，并滴加相应酸类催化剂，化合物3与四氢噻唑经氨酯交换得到化合物4。
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