[发明专利]一种巴尼地平关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910694254.0 | 申请日： | 2019-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN110283118B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 汤磊;王建塔;张吉泉;毛远湖 | 申请（专利权）人： | 贵州医科大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 | 代理人： | 邓有才 |
| 地址： | 550004 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种巴尼地平关键中间体的制备方法，该巴尼地平关键中间体是(R)1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑5‑甲氧羰基‑3‑吡啶羧酸，以手性羟基酸为起始原料，在路易斯酸催化下与异丙醇反应，接着与乙酰乙酸化试剂反应，随后与间硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶剂中直接环合，然后在低温环境中结晶实现手性拆分，经氢氧化钠水解后用盐酸酸化，得到产品。本发明制备工艺简单，容易拆分，产品收率高、光学纯度好、质量稳定，易于进行大规模工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巴尼 地平 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种巴尼地平关键中间体的制备方法，所述巴尼地平关键中间体为(R)1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑5‑甲氧羰基‑3‑吡啶羧酸，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：步骤1)手性羟基酸在路易斯酸催化下与异丙醇反应制备得到中间体1；步骤2)将中间体1与乙酰乙酸化试剂反应制备得到中间体2；步骤3)将中间体2与间硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶剂中直接环合得到中间体3；步骤4)将中间体3在低温环境中结晶实现手性拆分得到中间体4；步骤5)将中间体4经氢氧化钠溶液水解后用盐酸酸化，得到产品(R)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑5‑甲氧羰基‑3‑吡啶羧酸；其反应方程式如下：![]()
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