[发明专利]一种贝前列素钠中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201910699016.9 | 申请日： | 2019-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN110452100A | 公开（公告）日： | 2019-11-15 |
| 发明（设计）人： | 侯云艳;艾雷锋;邓超;张颖;胡金山 | 申请（专利权）人： | 济南康和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C41/16 | 分类号： | C07C41/16;C07C43/247;C07D307/91 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种贝前列素钠中间体III的合成方法。以环戊烯和N‑溴代丁二酰亚胺(NBS)通过自由基反应得到二溴环戊烯，二溴环戊烯与2,4,6‑三溴苯酚相互作用直接以“一锅煮”法直接形成3,5‑双(2,4,6‑三溴苯氧基)环戊烯(化合物I)。再通过格氏反应得到化合物II和化合物III。且本发明采用N‑溴代丁二酰亚胺和商业化可获得的环戊烯为原料合成二溴环戊烯，避免了170℃裂解和‑30～‑40℃的超低温反应，同时避免了溴素的使用；反应条件更温和、环境更友好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 环戊烯 戊烯 溴环 溴代丁二酰亚胺 自由基反应 超低温 反应条件 格氏反应 三溴苯酚 原料合成 直接形成 三溴苯 一锅煮 裂解 素钠 氧基 种贝 溴素 合成 | ||
【主权项】：
1.化合物I，其特征在于，包括3,5-顺-双(2,4,6-三溴苯氧基)环戊烯与3,5-反-双(2,4,6-三溴苯氧基)环戊烯，所述反式结构与顺式结构的比为3～7:1。/n
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