[发明专利]一种2,2,2-三氟乙基取代菲啶类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种2,2,2‑三氟乙基取代菲啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。该合成方法采用：乙烯基叠氮类化合物1、环状α‑重氮羰基化合物2与Togni’s试剂3，在铑或铱催化剂和添加剂存在下，加热升温反应制得2,2,2‑三氟乙基取代菲啶类化合物4。本发明反应条件温和，原子经济性好，底物适用范围广，其中Togni’s试剂3在反应过程中除了为主产物4提供三氟甲基外，自身的苯甲酸部分也与化合物2反应，成环生成副产物。本发明为2,2,2‑三氟乙基取代菲啶类化合物的合成提供了一种高效实用的新方法。

主权项

1.一种2,2,2‑三氟乙基取代菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：乙烯基叠氮类化合物1、环状α‑重氮羰基化合物2与Togni’s试剂3，在铑或铱催化剂和添加剂存在下，加热升温反应制得2,2,2‑三氟乙基取代菲啶类化合物4；反应方程式为：其中，R¹为氢、卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基或酰氧基中的一个或多个；R²为氢、苯基或取代苯基；R³为氢、C_1‑4烷基、苯基或取代苯基中的一个或多个，R⁴为氢、卤素或C_1‑4烷基；n为0‑3的整数。