[发明专利]抗高血糖药物中间体R-3-氨基-哌啶双盐酸盐的合成工艺在审
| 申请号： | 201910707362.7 | 申请日： | 2019-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN110372573A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;魏华 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 陈良 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，通过以价格便宜的L‑谷氨酸作为起始原料，经酯化、氨基保护、还原、羟基保护、取代、关环、脱氨基保护基的步骤得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。与现有工艺相比，本工艺中原料价廉易得，选择性好，原子经济性好，总收率高，反应条件温和，非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 双盐酸盐 哌啶 药物中间体 合成工艺 高血糖 谷氨酸 脱氨基保护基 原子经济性 氨基保护 反应条件 起始原料 羟基保护 总收率 关环 酯化 还原 | ||
【主权项】：
1.抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，其特征在于：包括以下步骤：(1)对L‑谷氨酸进行酯化反应，使其分子链两端的羧基均反应生成酯基，并对L‑谷氨酸分子链上的氨基进行保护；(2)对所述步骤(1)生成产物进行还原反应，将其分子链两端的酯基还原成羟基；(3)用甲基磺酰基团取代所述步骤(2)生成产物的主链羟基上的氢；(4)采用苄胺对所述步骤(3)生成产物进行闭环反应，得到苄基哌啶类化合物；(5)对所述步骤(4)生成产物进行常压氢化反应；(6)所述步骤(5)生成产物脱氨基保护得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州汉德创宏生化科技有限公司，未经苏州汉德创宏生化科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910707362.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
