[发明专利]用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910726218.8 | 申请日： | 2019-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN112341390B | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 余洛汀;张强胜 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24;C07D401/12;C07D213/64;C07D213/74;A61K31/472;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4412;A61K31/4439;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 张小丽 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明的目的在于提供用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，其技术方案是提供了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及药物组合物。体外实验证明本发明化合物可与EZH2发生共价结合，抑制活性优异，随孵育时间延长，抑制作用增强，而其非共价对照化合物活性大大降低；本发明化合物在细胞水平可明显抑制EZH2的功能，其共价作用可延长化合物对EZH2功能的抑制，为抗肿瘤药物开发和应用提供了新的选择。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 靶向 组蛋白 甲基转移酶 ezh2 共价 抑制剂 化合物 及其 方法 用途 | ||
【主权项】：
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