[发明专利]一种利拉鲁肽缓释微球组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种利拉鲁肽缓释微球组合物及其制备方法。该组合物由利拉鲁肽和乙交酯‑丙交酯共聚物组成。该组合物采用药物超细微粉直接包封的方法制备得到。通过该方法制得的利拉鲁肽缓释微球具有较高载药量，可在人体内释放时长时间维持较高的血药浓度以达到理想的治疗效果。同时具有较适中的粒径，适合于注射给药途径。

主权项

1.一种利拉鲁肽缓释微球组合物的制备方法，其特征是包括以下的步骤：1)使用气流粉碎法将利拉鲁肽粉末研磨至D50粒径小于5微米的超细微粉；2)将乙交酯‑丙交酯共聚物溶解于二氯甲烷中；3)将步骤1)所得利拉鲁肽超细微粉悬浮于步骤2)所得溶液中，剪切分散2分钟；4)搅拌步骤3)所得混悬液并加入二甲基硅油，加入完成后继续搅拌2分钟；5)将步骤4)产物转移至正庚烷中并搅拌2小时；6)滤去液体，所得固体在4摄氏度下冷冻干燥120小时；其中，所述步骤2)中乙交酯‑丙交酯共聚物同二氯甲烷的重量比为1:20‑40；所述步骤3)中利拉鲁肽超细微粉同乙交酯‑丙交酯共聚物的重量比为1:9‑3:7；剪切速率为1,000‑10,000转/分钟；所述步骤4)中搅拌速率为100‑500转/分钟；所加二甲基硅油的粘度为100‑1,000厘帕斯卡/秒，与所用二氯甲烷的重量比为1‑2:1；二甲基硅油加入的时间为3‑5分钟；所述步骤5)中搅拌速率为100‑500转/分钟；正庚烷与所用二氯甲烷的重量比为100‑200:1；所述步骤6)中冷冻干燥的压强为1‑100帕斯卡。