[发明专利]含酰肼的核运输调节剂及其用途

摘要

总体上，本发明涉及核运输调节剂，例如CRM1抑制剂，并且更具体地涉及一种由结构式(I)代表的化合物：#imgabs0#或其一种药学上可接受的盐，其中对于这些变量的值和替代值是如此处所定义和说明的。本发明还包括一种具有结构式I的化合物或其一种药学上可接受的盐或组合物的合成和在例如治疗、调节和/或预防与CRM1活性关联的生理学病况中的用途。

主权项

1.一种具有结构式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R¹选自氢和甲基；R²选自吡啶‑2‑基、吡啶‑3‑基、吡啶‑4‑基、吡嗪‑2‑基、以及喹喔啉‑2‑基、嘧啶‑4‑基、1,1‑二氧代四氢噻吩‑3‑基以及环丙基，其中R²可任选地被独立地选自甲基和卤素的一个或多个取代基取代；或R¹和R²与插入它们之间的原子一起形成4‑羟基哌啶‑1‑基、吡咯烷‑1‑基、氮杂环庚烷‑1‑基、4‑苄基哌嗪‑1‑基、4‑乙基哌嗪‑1‑基、3‑羟基氮杂环丁烷‑1‑基、或吗啉‑4‑基；R³选自氢和卤素；并且代表一个单键，其中连接其上的一个碳‑碳双键是处于(E)‑或(Z)‑构型。