[发明专利]醋酸兰瑞肽的合成方法有效
| 申请号： | 201910735754.4 | 申请日： | 2019-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN110330560B | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李九远;李常峰;荆禄涛;朱自力 | 申请（专利权）人： | 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/655 | 分类号： | C07K14/655;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 白雪 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种醋酸兰瑞肽的合成方法。该方法包括：S1，以Fmoc保护的氨基树脂为固相合成的载体，将其按照氨基酸顺序依次与相应的Fmoc保护的氨基酸进行缩合反应，得到Fmoc保护多肽树脂；S2，切割Fmoc保护多肽树脂中的树脂，得到线性肽链；S3，将线性肽链溶解在第一溶剂中，形成肽链溶解液；将肽链溶解液以分批次或者滴加的方式加入至氧化剂体系中，以进行合环反应，形成合环产物；S4，脱除合环产物的侧链Fmoc保护基，得到兰瑞肽；S5，对兰瑞肽进行醋酸胺转盐，得到醋酸兰瑞肽。本发明有效解决了现有技术中制备醋酸兰瑞肽废液量大、纯度低或者工序复杂的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 兰瑞肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸兰瑞肽的合成方法，其特征在于，包括：S1，以Fmoc保护的氨基树脂为固相合成的载体，将其按照氨基酸顺序依次与以下Fmoc保护的氨基酸Fmoc‑Thr(OtBu)‑OH、Fmoc‑Cys(Trt)‑OH、Fmoc‑Val‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑D‑Trp(Boc)‑OH、Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH、Fmoc‑Cys(Trt)‑OH及Fmoc‑D‑2‑Nal‑OH进行缩合反应，得到Fmoc保护多肽树脂；S2，切割所述Fmoc保护多肽树脂中的树脂，得到线性肽链；S3，将所述线性肽链溶解在第一溶剂中，形成肽链溶解液；将所述肽链溶解液以分批次或者滴加的方式加入至氧化剂体系中，以进行合环反应，形成合环产物；S4，脱除所述合环产物的侧链Fmoc保护基，得到兰瑞肽；S5，对所述兰瑞肽进行醋酸胺转盐，得到所述醋酸兰瑞肽。
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