[发明专利]一种阿哌沙班过度态杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201910738626.5 | 申请日： | 2019-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN110372699A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 李璞;葛永彪;郭本泉 | 申请（专利权）人： | 新乡双鹭药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人： | 李春霖 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开一种阿哌沙班过度态杂质的合成方法，合成方法具体包括以下步骤：(1)向烧瓶中依次加入AB(5，6‑二氢‑3‑(4‑吗啉基)‑1‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑2(1H)‑吡啶酮CAS：545445‑44‑1分子量355.43)、AS(氯代[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯CAS：27143‑07‑3分子量256.69)、二氯甲烷，搅拌溶解；(2)向步骤(1)中得到的产物中加入碱性物质，加热回流，再降至室温；(3)将步骤(2)中得到的产物进行抽滤，抽滤后得到的滤饼中加入正己烷搅拌打浆，再抽滤即得目标产品。 | ||
| 搜索关键词： | 抽滤 合成 甲氧基苯基 打浆 二氯甲烷 碱性物质 搅拌溶解 目标产品 乙酸乙酯 吗啉基 亚肼基 正己烷 吡啶酮 哌啶基 苯基 氯代 滤饼 烧瓶 | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班过度态杂质的合成方法，其特征在于，合成方法具体包括以下步骤：(1)向烧瓶中依次加入AB(5，6‑二氢‑3‑(4‑吗啉基)‑1‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑2(1H)‑吡啶酮 CAS：545445‑44‑1 分子量355.43)、AS(氯代[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯 CAS：27143‑07‑3 分子量256.69)、二氯甲烷，搅拌溶解；(2)向步骤(1)中得到的产物中加入碱性物质，加热回流，再降至室温；(3)将步骤(2)中得到的产物进行抽滤，抽滤后得到的滤饼中加入正己烷搅拌打浆，再抽滤即得目标产品。
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