[发明专利]4-羟基吲哚的一种适应于工业化生产的制备方法在审
| 申请号： | 201910740834.9 | 申请日： | 2019-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN110423211A | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | 余飞飞;刘现军;郑行行;张中剑;黄文飞 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 刘妍妍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明为有机合成技术领域，具体涉及了一种医药中间体4‑羟基吲哚的制备方法，以1,5,6,7‑四氢‑4H‑吲哚‑4‑酮作为原料，在碱的作用下发生亲核取代反应得到氨基保护产物(Ⅰ)，化合物(Ⅰ)与卤代试剂反应得到α‑卤代酮(Ⅱ)，化合物(Ⅱ)在碱的作用下发生消除反应脱去HX得到4‑羟基吲哚衍生物(Ⅲ)，最后化合物(Ⅲ)水解脱保护得到4‑羟基吲哚(Ⅳ)。本发明为4‑羟基吲哚提供一个简便的工业化生产路线，优点在于反应操作简单，避免了高温、高压、催化反应，成本较低。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基吲哚 制备 亲核取代反应 有机合成技术 医药中间体 最后化合物 氨基保护 催化反应 反应操作 卤代试剂 消除反应 卤代酮 脱去 吲哚 解脱 | ||
【主权项】：
1.一种4‑羟基吲哚的制备方法，其特征在于，以1,5,6,7‑四氢‑4H‑吲哚‑4‑酮作为原料，在碱的作用下发生亲核取代反应得到氨基保护产物(Ⅰ)，化合物(Ⅰ)与卤代试剂反应得到α‑卤代酮(Ⅱ)，化合物(Ⅱ)在碱的作用下发生消除反应脱去HX得到4‑羟基吲哚衍生物(Ⅲ)，最后化合物(Ⅲ)水解脱保护得到4‑羟基吲哚(Ⅳ)；合成路线如下：![]()
其中R为Bz、特戊酰基、乙酰基或丙酰基；X为Br或I。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州楚凯药业有限公司，未经苏州楚凯药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910740834.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
