[发明专利]氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201910750761.1 | 申请日: | 2019-08-15 |
公开(公告)号: | CN110526873B | 公开(公告)日: | 2022-09-16 |
发明(设计)人: | 陈芬儿;韩胜;庄春林 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D239/95;A61K31/517;A61P31/18 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;陆尤 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,具体为一种氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物为氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物,还包含其药用盐、水合物及溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物,还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示,该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性,可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制,并且具有较低的细胞毒性。 | ||
搜索关键词: | 乙烯基 取代 二芳基 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物,其特征在于,结构式如下:/n /n其中,R1、R2、R3分别独立选自氢,或烷基,烷氧基,烷氧羰基,羟基,卤素,硝基,氨基,烷基氨基,氨基烷基,硝基,氰基,羧基,酰基,酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基,多卤代甲基,多卤代甲氧基,多卤代甲硫基,-NHC(=O)H, 或-C(=O)NHNH2,取代或非取代芳香基、取代或非取代杂芳基、饱和或不饱和杂环;/nX独立地选自-O-, -NH-, -NH-NH-,-C(=O), -CH(OH)-, -CH(CN)-,-S-, -S(=O), ;/nm为0-4,n为0-4。/n
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