[发明专利]氮杂环羧酸中间体及氮杂环丁烷-3-羧酸的制备方法

摘要

本发明公开了氮杂环羧酸中间体及氮杂环丁烷‑3‑羧酸的制备方法，涉及医药化工技术领域。用于制备氮杂环丁烷‑3‑羧酸的氮杂环羧酸中间体的制备方法包括：将氮杂环化合物和Wittig反应试剂混合进行Wittig反应并分离得到氮杂环甲醛中间体；将氮杂环甲醛中间体进行氧化反应并分离得到氮杂环羧酸中间体；其中，氮杂环化合物选自1‑二苯甲基‑3‑氮杂环丁酮、1‑苄基氮杂环丁烷‑3‑酮、1‑Boc氮杂环丁烷‑3‑酮和1‑乙酰基氮杂啶‑3‑酮中的至少一种。氮杂环丁烷‑3‑羧酸的制备方法是将氮杂环羧酸中间体进行氢解，生产周期短、制备过程安全可靠，生产成本低，纯度大于98％，收率可以达到82.8％。

主权项

1.一种用于制备氮杂环丁烷‑3‑羧酸的氮杂环羧酸中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将氮杂环化合物和Wittig反应试剂混合在0‑10℃的条件下进行Wittig反应并分离得到氮杂环甲醛中间体；将所述氮杂环甲醛中间体进行氧化反应并分离得到氮杂环羧酸中间体；其中，所述氮杂环化合物选自1‑二苯甲基‑3‑氮杂环丁酮、1‑苄基氮杂环丁烷‑3‑酮、1‑Boc氮杂环丁烷‑3‑酮和1‑乙酰基氮杂啶‑3‑酮中的至少一种；优选为1‑二苯甲基‑3‑氮杂环丁酮；优选地，所述Wittig反应试剂包括甲氧基甲基三苯基氯化膦和甲基三苯基溴化膦中的至少一种。