[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法在审
| 申请号： | 201910779166.0 | 申请日： | 2019-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN110437109A | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;姜祥胜 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C263/10 | 分类号： | C07C263/10;C07C265/12 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，各类取代苯胺Ⅰ与三光气在第一反应溶剂中进行氨基氧化，反应完毕后抽滤，滤液浓缩，残留物经减压蒸馏得到目标化合物取代苯异氰酸酯Ⅱ。本发明提供的酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，以毒性较低的固体原料‑三光气与各类取代苯胺反应得到目标产物取代苯异氰酸酯，原料毒性低，可操作性强，总收率高，非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 异氰酸酯 取代苯 酪氨酸激酶抑制剂 取代苯胺 合成 三光气 氨基 目标化合物 反应溶剂 固体原料 减压蒸馏 滤液浓缩 目标产物 原料毒性 总收率 抽滤 | ||
【主权项】：
1.酪氨酸激酶抑制剂类中间体取代苯异氰酸酯的合成方法，其特征在于，包括以下反应步骤：![]()
各类取代苯胺Ⅰ与三光气反应生成目标化合物取代苯异氰酸酯Ⅱ；其中，R为：H、o‑Cl、m‑Cl、p‑Cl、m‑Me、p‑Me、o‑OMe、p‑OMe、m‑NO2、p‑NO2中的一种。
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