[发明专利]一种4;4-二氟哌啶-1-甲酰氯的合成方法在审
申请号: | 201910784158.5 | 申请日: | 2019-08-23 |
公开(公告)号: | CN110372572A | 公开(公告)日: | 2019-10-25 |
发明(设计)人: | 茅仲平;马东旭;汪家喜 | 申请(专利权)人: | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
主分类号: | C07D211/38 | 分类号: | C07D211/38 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 董建林 |
地址: | 215000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明一种4,4‑二氟哌啶‑1‑甲酰氯的合成方法,包括以下步骤:第一步:化合物I苄基哌啶酮与氟试剂在第一反应溶剂中进行脱氧氟化得到化合物II 1‑苄基‑4,4‑二氟哌啶;第二步:化合物II在第二反应溶剂中、催化剂存在下脱去苄基得到化合物III 4,4‑二氟哌啶;第三步:化合物III在第三反应溶剂中且在碱作用下与碳酸三氯甲基酯反应得到化合物IV 4,4‑二氟哌啶‑1‑甲酰氯。本发明提供的4,4‑二氟哌啶‑1‑甲酰氯的合成方法,以价格便宜的苄基哌啶酮为原料,经脱氧氟化、脱氨基保护基、氯甲酰化得到目标产物,原料价廉易得,原子经济性好,总收率高,反应简单,后处理简便,可操作性强,非常适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 哌啶 甲酰 反应溶剂 苄基哌啶 合成 脱氧 氟化 苄基 脱氨基保护基 原子经济性 后处理 目标产物 三氯甲基 碱作用 总收率 碳酸 氯甲 脱去 酰化 催化剂 | ||
【主权项】:
1.一种4,4‑二氟哌啶‑1‑甲酰氯的合成方法,其特征在于,包括以下反应步骤:具体为:第一步:化合物I苄基哌啶酮与氟试剂进行脱氧氟化得到化合物II 1‑苄基‑4,4‑二氟哌啶;
第二步:化合物II脱去苄基得到化合物III 4,4‑二氟哌啶;
第三步:化合物III与碳酸三氯甲基酯反应得到化合物IV 4,4‑二氟哌啶‑1‑甲酰氯;
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