[发明专利]丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910788209.1 | 申请日： | 2019-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN110437156B | 公开（公告）日： | 2022-07-19 |
| 发明（设计）人： | 李芳耀;庞富华;黄琳;马献力;蒋彩娜;李倩;周小群 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D239/28 | 分类号： | C07D239/28;C07D239/38;A61P35/00;A61K31/505 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。 | ||
| 搜索关键词： | 丹皮 酚二氢 嘧啶 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其特征在于：具有下述式(I)所示结构：![]()
其中，R1为芳香基、H或CH3；R2为CN或H；R3为OH或CH3；n＝1、2、3、4、5或6。
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