[发明专利]一种2-甲基氮杂环类化合物的高选择氘代方法有效
| 申请号： | 201910798544.X | 申请日： | 2019-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN110563649B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 刘运奎;鲍汉扬;郑立孟 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D221/12 | 分类号： | C07D221/12;C07D215/18;C07D215/26;C07D241/42;C07B59/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑甲基氮杂环类化合物的高选择性氘代方法，所述的方法按如下步骤进行：将式I、式II或式III所示的2‑甲基含氮杂环类化合物、氧化剂、添加剂加入干燥的Schlenk反应管中，在保护气体条件下，将氘水和有机溶剂加入到上述反应管中，于50～100℃下搅拌反应2～12小时，得到反应液经后处理分别得到式IV、式V或式VI所示的氘代含氮杂环。本发明所述的方法基于自由基过程，高效，可以合成现存的方法难以制备的甲基‑d3取代含氮杂环类化合物，反应的氘代率高；在中性条件下进行，对设备要求低；使用催化量的氧化剂，添加剂廉价易得；有反应条件较温和，节约能源消耗；产率高，底物普适性强，操作简便等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 氮杂环类 化合物 选择 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-甲基氮杂环类化合物的高选择性氘代方法，其特征在于：所述的方法按如下步骤进行：/n将式I、式II或式III所示2-甲基含氮杂环类化合物、氧化剂、添加剂加入干燥的Schlenk反应管中，在保护气体条件下，将氘水和有机溶剂加入到上述反应管中，于50～100℃下搅拌反应2～12小时，得到反应液经后处理分别得到式IV、式V或式VI所示的氘代含氮杂环；所述的式I、式II或式III所示2-甲基含氮杂环、氧化剂、添加剂及氘水物质的量之比为1:0.02～1.5:0.5:10～50；/n
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