[发明专利]重酒石酸间羟胺对映异构体的合成方法有效
| 申请号： | 201910818024.0 | 申请日： | 2019-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN110437083B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;王仁冬 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C213/08;C07C215/60;C07C51/41;C07C59/255 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种重酒石酸间羟胺对映异构体的合成方法，具有以下步骤：①由硝基乙烷与间羟基苯甲醛经加成反应得到3‑(1‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚消旋体；②纯化得到3‑(1S‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚；③催化氢化得到3‑(1S‑羟基‑2‑氨基‑丙基)‑苯酚；④D‑酒石酸拆分得到3‑(1S‑羟基‑2R‑氨基‑丙基)‑苯酚·D‑酒石酸盐。本发明的方法通过步骤②的纯化能够得到化学纯度较高的3‑(1S‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚，再采用D‑酒石酸拆分即可得到化学纯度和光学纯度均较高的重酒石酸间羟胺对映异构体，解决了本领域的一项空白，为研究重酒石酸间羟胺提供了有效的帮助。 | ||
| 搜索关键词： | 酒石酸 间羟胺 映异构体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种重酒石酸间羟胺对映异构体的合成方法，具有以下步骤：①由硝基乙烷与间羟基苯甲醛经加成反应得到3‑(1‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚消旋体；②将步骤①得到的3‑(1‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚消旋体经纯化得到3‑(1S‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚；③将步骤②得到的3‑(1S‑羟基‑2‑硝基‑丙基)‑苯酚经催化氢化得到3‑(1S‑羟基‑2‑氨基‑丙基)‑苯酚；④将步骤③得到的3‑(1S‑羟基‑2‑氨基‑丙基)‑苯酚用D‑酒石酸拆分得到重酒石酸间羟胺对映异构体。
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