[发明专利](s)-3-羟基四氢呋喃的制备方法有效
| 申请号： | 201910821576.7 | 申请日： | 2019-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN110396072B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 胡信虎;呼延旺 | 申请（专利权）人： | 上海欣海健伟实业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/20 | 分类号： | C07D307/20 |
| 代理公司： | 上海翰信知识产权代理事务所(普通合伙) 31270 | 代理人： | 张维东 |
| 地址： | 200123 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种(s)‑3‑羟基四氢呋喃的制备方法，采用4‑氯乙酰乙酸乙酯为起始原料，首先制备(s)‑4‑氯‑3羟基‑1‑丁醇，将底物溶于第一溶剂，加入碱，在第一催化剂和第二催化剂的催化作用下与氢气发生不对称氢化反应生成(s)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑丁醇，然后制备手性3‑羟基四氢呋喃：将制得的手性4‑氯‑3羟基‑1‑丁醇溶于第二溶剂，加入酸作为催化剂，反应得到(s)‑3‑羟基四氢呋喃，第一催化剂为[Ir(COD)Cl] |
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| 搜索关键词： | 羟基 呋喃 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(s)‑3‑羟基四氢呋喃的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，制备式Ⅱ所示的(s)‑4‑氯‑3羟基‑1‑丁醇：将式Ⅰ所示4‑氯乙酰乙酸乙酯溶于第一溶剂中，加入碱，在第一催化剂和第二催化剂的催化作用下与氢气发生不对称氢化反应生成式Ⅱ所示的(s)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑丁醇，![]()
步骤2，制备手性3‑羟基四氢呋喃：将步骤1制得的手性4‑氯‑3羟基‑1‑丁醇溶于第二溶剂中，加入酸作为催化剂，反应得到式Ⅴ所示的(s)‑3‑羟基四氢呋喃，其中，所述第一催化剂为[Ir(COD)Cl]2与式Ⅲ所示的膦‑吡啶配体反应生成的络合物，所述第二催化剂为式Ⅳ所示的Ru‑MACHO络合物。
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