[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂及其应用在审

专利信息
申请号: 201910822704.X 申请日: 2016-09-13
公开(公告)号: CN110437145A 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 孙芳;占有妮 申请(专利权)人: 上海翔锦生物科技有限公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22;C07D413/12;C07D401/12;C07D413/14;C07D401/04;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/10;A61P3/10
代理公司: 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 代理人: 康健;王思琪
地址: 201913 上海市崇明区崇*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种具有下述通式(I)的化合物,其中,K选自:环烷烃基卤代烷烃基或N‑R6。本发明还公开了含有上述化合物的酪氨酸激酶抑制剂及该化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的酪氨酸激酶抑制剂能够抑制如C‑MET,VEGF和KDR等多种信号传导激酶的生物活性,能有效抑制细胞增殖,对多种疾病如癌症有良好的治疗效果,尤其对肺癌、胃癌、卵巢癌、恶性胶质瘤等具有显着的治疗效果,应用前景非常广阔。
搜索关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 治疗效果 应用 有效抑制细胞 制备治疗癌症 恶性胶质瘤 上述化合物 环烷烃基 卤代烷烃 生物活性 信号传导 激酶 卵巢癌 胃癌 肺癌 增殖 癌症 疾病
【主权项】:
1.具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中,K选自下述基团:环烷烃基卤代烷烃基或N‑R6;所述b、d为数字1、2、3、或4;E、G为氢、卤素、羟基、烷氧基、酮、巯基、烷基巯基中的一种,但E、G不同时为氢;R6为氢、低级卤代烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷烃基、低级环烷烃基中的一种;R1、R2、R3、R4、R5分别为氢、卤素、低级卤代烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷烃基、低级环烷烃基、羟基、低级烷氧基、低级环烷氧基、低级烯烃基、低级炔烃基中的一种或多种;X为C‑R、C‑(CN)、N中的一种,所述R为氢、卤素、低级卤代烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷烃基、低级环烷烃基、羟基、低级烷氧基、低级环烷氧基、低级烯烃基、低级炔烃基中的一种;Y为O、S、N‑R6中的一种或为单键,M为O或为H2,并且当M为H2时C=M为CH2;a、c分别表示数字0、1、2、或3;e为数字1或2。
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