[发明专利]一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用有效

专利信息
申请号: 201910841645.0 申请日: 2019-09-06
公开(公告)号: CN112457362B 公开(公告)日: 2023-09-19
发明(设计)人: 请求不公布姓名 申请(专利权)人: 上海青东生物科技有限公司
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;A61P9/04;A61K31/58
代理公司: 上海申浩律师事务所 31280 代理人: 王巍
地址: 200120 上海市浦东新区中*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供一种卤代四环三萜衍生物及其制备与应用。以下列结构通式A表示#imgabs0#其中,R1为卤素,R2为H,所述卤素选自氟、氯、溴或碘;或R1和R2分别为氟。本发明衍生物经药代动力学研究,在大鼠全血中稳定,雄性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度15.6%;雌性大鼠单次灌胃给药后绝对生物利用度28.4%,平均生物利用度22%。化合物1和2在人和大鼠肝微粒体均比较稳定,化合物2显著增加心衰小鼠的射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)、显著改善每分心输出量CO而不增加心率(HR),和依那普利及LCG696相比效果更优。本发明衍生物可用于制备治疗心血管疾病药物,有较好的临床前景和社会效益。本发明提供了制备方法。
搜索关键词: 一种 卤代四环三萜 衍生物 及其 制备 应用
【主权项】:
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