[发明专利]一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用在审
申请号: | 201910846493.3 | 申请日: | 2019-09-09 |
公开(公告)号: | CN110483559A | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | 杨峰;李艳萍;张琚政;梁宏 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07F5/00 | 分类号: | C07F5/00;A61P35/00;A61K31/555 |
代理公司: | 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 | 代理人: | 杨雪梅<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
地址: | 541004 广*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | 本发明公开了一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用,合成方法为:将2‑乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中,溶解后,加入氨基硫脲,混合均匀,滴加醋酸混合均匀后,将混合液回流、减压浓缩,得到浓缩液,用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取,萃取后,依次用饱和碳酸氢钠,水洗涤,硅胶柱层析分离,得配体;取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中,滴加甲醇和乙醇的混合液溶解,溶解后,密封反应釜,将反应釜于65℃‑80℃的真空干燥箱中静置72 h后,得到铟配合物。该配合物对顺铂耐药株表现出很好的抑制活性,为新型金属基配合物应用于耐药肿瘤细胞株提供了新的数据,该合成方法操作简单,便于实施。 | ||
搜索关键词: | 配合物 配体 溶解 合成 混合液 浓缩液 萃取 醋酸 饱和碳酸氢钠 耐药肿瘤细胞 硅胶柱层析 混合液回流 密闭反应釜 密封反应釜 乙酰基吡啶 真空干燥箱 氨基硫脲 滴加甲醇 新型金属 乙酸乙酯 反应釜 耐药株 水洗涤 乙醇 滴加 甲醇 顺铂 乙腈 应用 表现 | ||
【主权项】:
1.一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:/n1)将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中,溶解后,加入氨基硫脲,混合均匀,滴加醋酸混合均匀后,将混合液回流、减压浓缩,得到浓缩液,用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取,萃取后,依次用饱和碳酸氢钠,水洗涤,硅胶柱层析分离,得配体;/n2)取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中,滴加甲醇和乙醇的混合液溶解,溶解后,密封反应釜,将反应釜于65℃-80℃的真空干燥箱中静置72h后,得到铟配合物。/n
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