[发明专利]一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910846493.3 申请日: 2019-09-09
公开(公告)号: CN110483559A 公开(公告)日: 2019-11-22
发明(设计)人: 杨峰;李艳萍;张琚政;梁宏 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07F5/00 分类号: C07F5/00;A61P35/00;A61K31/555
代理公司: 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 代理人: 杨雪梅<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 541004 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用,合成方法为:将2‑乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中,溶解后,加入氨基硫脲,混合均匀,滴加醋酸混合均匀后,将混合液回流、减压浓缩,得到浓缩液,用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取,萃取后,依次用饱和碳酸氢钠,水洗涤,硅胶柱层析分离,得配体;取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中,滴加甲醇和乙醇的混合液溶解,溶解后,密封反应釜,将反应釜于65℃‑80℃的真空干燥箱中静置72 h后,得到铟配合物。该配合物对顺铂耐药株表现出很好的抑制活性,为新型金属基配合物应用于耐药肿瘤细胞株提供了新的数据,该合成方法操作简单,便于实施。
搜索关键词: 配合物 配体 溶解 合成 混合液 浓缩液 萃取 醋酸 饱和碳酸氢钠 耐药肿瘤细胞 硅胶柱层析 混合液回流 密闭反应釜 密封反应釜 乙酰基吡啶 真空干燥箱 氨基硫脲 滴加甲醇 新型金属 乙酸乙酯 反应釜 耐药株 水洗涤 乙醇 滴加 甲醇 顺铂 乙腈 应用 表现
【主权项】:
1.一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:/n1)将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中,溶解后,加入氨基硫脲,混合均匀,滴加醋酸混合均匀后,将混合液回流、减压浓缩,得到浓缩液,用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取,萃取后,依次用饱和碳酸氢钠,水洗涤,硅胶柱层析分离,得配体;/n2)取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中,滴加甲醇和乙醇的混合液溶解,溶解后,密封反应釜,将反应釜于65℃-80℃的真空干燥箱中静置72h后,得到铟配合物。/n
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