[发明专利]PIM447关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910850484.1 | 申请日： | 2019-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN110452164B | 公开（公告）日： | 2022-07-22 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;岳庆磊;周治国;梅魁;袁海玲 | 申请（专利权）人： | 上海皓鸿生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D213/81 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及PIM447关键中间体，即化合物叔丁基((1S，3R，5S)‑3‑(3‑氨基吡啶‑4‑基)‑5‑甲基环己基)氨基甲酸酯的制备方法,包括如下步骤：a、化合物Ⅰ与对甲氧基苄胺进行还原胺化反应得到化合物Ⅱ；b、化合物Ⅱ混合物与二碳酸二叔丁酯进行酰化反应，经纯化得到化合物Ⅲ；c、化合物Ⅲ混合物在还原剂作用下进行还原反应，经纯化得到化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物；d、化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物在酸性条件下脱Boc得到化合物Ⅴ；e、化合物Ⅴ混合物在催化剂作用下进行催化氢解反应得到化合物Ⅵ；f、化合物Ⅵ混合物与二碳酸二叔丁酯进行酰化反应得到化合物Ⅶ；g、化合物Ⅶ混合物经手性制备色谱柱拆分得到化合物Ⅶa。合成路线如下： |
||
| 搜索关键词： | pim447 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.叔丁基((1S，3R，5S)-3-(3-氨基吡啶-4-基)-5-甲基环己基)氨基甲酸酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/na、化合物Ⅰ与对甲氧基苄胺进行还原胺化反应得到化合物Ⅱ；/nb、化合物Ⅱ进行酰化反应，经纯化得到化合物Ⅲ；/nc、化合物Ⅲ混合物在还原剂作用下进行还原反应，经纯化得到化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物；/nd、化合物Ⅳa、Ⅳb的混合物在酸性条件下脱Boc得到化合物Ⅴ；/ne、化合物Ⅴ混合物在催化剂作用下进行催化氢解反应得到化合物Ⅵ；/nf、化合物Ⅵ混合物进行酰化反应得到化合物Ⅶ；/ng、化合物Ⅶ混合物经手性拆分得到叔丁基((1S，3R，5S)-3-(3-氨基吡啶-4-基)-5-甲基环己基)氨基甲酸酯Ⅶa；/n合成路线如下：/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海皓鸿生物医药科技有限公司，未经上海皓鸿生物医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910850484.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
