[发明专利]一种伏硫西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201910866056.8 | 申请日： | 2019-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN110452188A | 公开（公告）日： | 2019-11-15 |
| 发明（设计）人： | 任磊;于晓锋 | 申请（专利权）人： | 蚌埠学院 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 34102 蚌埠鼎力专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 王琪<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 233030安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伏硫西汀的制备方法，苯并噻唑衍生物(II)在碱的条件下，解离成邻氨基苯硫酚(III),然后在铜或铜盐的催化下和2,4‑二甲基卤代苯反应生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)和双(2‑羟基苯磺酸)‑4‑甲基苯磺酸酰胺(VI)环化得到Ts保护的伏硫西汀(VII)，Ts保护的伏硫西汀(VII)在Mg的作用下得到伏硫西汀(I)。该合成方法原料易得、工艺简单、成本低、纯度高且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲基苯基 硫烷基 苯胺 苯并噻唑衍生物 氨基苯硫酚 甲基苯磺酸 羟基苯磺酸 二甲基 卤代苯 成邻 环化 解离 铜盐 酰胺 制备 催化 合成 | ||
【主权项】：
1.一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)化合物II在无机碱和聚乙二醇溶剂下加热解离成化合物III；/n(2)化合物III和化合物IV在无机碱和聚乙二醇溶剂下加热偶联得到化合物V；/n(3)化合物V和化合物VI在有机碱溶剂下加热环化得到化合物VII；/n(4)化合物VII在甲醇和金属镁加热下脱除保护基，得到化合物I，反应路线如下。/n
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