[发明专利]一种一锅法合成烟酰亚胺酰胺衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201910876255.7 申请日: 2019-09-17
公开(公告)号: CN110483387B 公开(公告)日: 2023-01-31
发明(设计)人: 杨渭光;赵宇;许锦怡;黄永梅;李立;罗辉 申请(专利权)人: 广东医科大学
主分类号: C07D213/78 分类号: C07D213/78
代理公司: 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 代理人: 王科
地址: 524023 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了有机化学合成领域的一种一锅法合成烟酰亚胺酰胺衍生物的方法,所述合成方法以铜化合物作为催化剂,在配体存在下,于有机溶剂中,通过式(II)中的O‑乙酰基芳基乙酮肟衍生物、式(III)中的芳基胺、式(IV)中的磺酰基叠氮、式(V)中的α‑羰基端炔经过环加成、亲核加成、缩合、氧化一系列反应,得到式(I)中的2,N,4,5,6‑五取代‑N’‑磺酰基烟酰亚胺酰胺的衍生物,具有环境友好、收率和纯度高等优点,丰富了烟酰亚胺酰胺衍生物的合成方法与路径,可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用,降低生产成本,在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
搜索关键词: 一种 一锅 合成 亚胺 衍生物 方法
【主权项】:
1.一种一锅法合成烟酰亚胺酰胺衍生物的方法,其特征在于:该合成方法为:/n以铜化合物作为催化剂,在配体存在下,于有机溶剂中,通过式(II)中的O-乙酰基芳基乙酮肟衍生物、式(III)中的芳基胺、式(IV)中的磺酰基叠氮、式(V)中的α-羰基端炔经过环加成、亲核加成、缩合、氧化一系列反应,得到式(I)中的2,N,4,5,6-五取代-N’-磺酰基烟酰亚胺酰胺的衍生物:/n /n在上述结构式中,R1、R3、R4、R5各自独立地选自如下基团:/n /n其中,*表示与C或N相连,R2、R6、R7各自独立地选自H、氰基、硝基、羟基、苯基、亚甲二氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基。/n
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