[发明专利]7-酰胺基取代的苯并噻吩类化合物及其在治疗糖尿病中的用途

摘要

本发明公开了如式I所示的7‑酰胺基取代的苯并噻吩类化合物或其药学上可接受的盐，通过所述化合物对SGLT‑II抑制活性的测定、尿糖排出试验及葡萄糖引起的小鼠血糖耐受量试验，发现本发明所述化合物体内外均有优异的降糖作用，能够通过排出尿糖方式快速降低血糖。通过药物代谢动力学试验及hERG抑制试验发现本发明所述化合物1药物代谢动力学性质良好，口服半衰期大于4h，生物利用度大于50％，无心脏毒性。

主权项

1.7-酰胺基取代的苯并噻吩类化合物或其药学上可接受的盐，其结构如式I所示：/n 其中Ar选自4-吡啶基、苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲氧基苯基、4-甲酸甲酯基苯基、4-甲酸乙酯基苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-甲氧基苯基、2-甲酸甲酯基苯基、2-甲酸乙酯基苯基、2-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-甲氧基苯基、3-甲酸甲酯基苯基、3-甲酸乙酯基苯基、3-三氟甲基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-萘基。/n