[发明专利]小分子化合物WK369在制备治疗卵巢癌药物中的应用在审
| 申请号： | 201910885355.6 | 申请日： | 2019-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN112516145A | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 易正芳;谢玖清;邢雅婧;郭伟凯;周渺燃;陈益华;刘明耀 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61P35/00;A61P15/08;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物WK369在制备治疗卵巢癌药物中的应用，作为新型B细胞淋巴因子6(BCL6)的抑制剂，在分子水平该化合物可以竞争性结合到BCL6N端的BTB/POZ结构域，阻断BCL6与转录共抑制子SMRT的相互作用，抑制BCL6的转录抑制功能，使BCL6下游的靶基因重新激活。在细胞水平上该化合物能够选择性的抑制BCL6高表达卵巢癌细胞的增殖和迁移，促进其发生周期阻滞和凋亡。在动物水平上，该化合物能够显著抑制小鼠生发中心的形成以及BCL6高表达卵巢癌耐药肿瘤的生长和转移，并且上述给药过程中未显示明显的毒性，具有治疗BCL6高表达耐药卵巢癌的良好应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 分子 化合物 wk369 制备 治疗 卵巢癌 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
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