[发明专利]一种盐酸苄丝肼的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910892556.9 申请日: 2019-09-20
公开(公告)号: CN110511159B 公开(公告)日: 2022-12-30
发明(设计)人: 王永;刘利刚;肖祖华;陈冠元;李云峰 申请(专利权)人: 上海倍殊生物科技有限公司
主分类号: C07C241/04 分类号: C07C241/04;C07C243/34
代理公司: 上海上谷知识产权代理有限公司 31342 代理人: 陆凤
地址: 201816 上海市嘉*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种盐酸苄丝肼的合成方法,具体地,所述方法以丝氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,首先进行氨基保护反应,然后依次经过胺酯交换反应、缩合反应、还原反应和脱保护反应后,最终获得了高纯度的盐酸苄丝肼。该方法原料便宜易得、操作简便且每一步产品的纯度和收率都很高,适合工业化。
搜索关键词: 一种 盐酸 苄丝肼 合成 方法
【主权项】:
1.盐酸苄丝肼的合成方法,其特征在于,所述方法包括步骤:/n /n式中,R为Boc或Cbz;/n(1)在惰性溶剂中,将化合物7与氨基保护剂进行氨基保护反应,从而形成化合物6;/n(2)将化合物6与水合肼进行胺酯交换反应,从而形成化合物5;/n(3)在惰性溶剂中,将化合物5与化合物4进行缩合反应,从而形成化合物3;/n(4)在惰性溶剂中,在还原剂和催化剂存在下,将化合物3进行还原反应,从而形成化合物2;/n(5)在惰性溶剂中,将化合物2进行氨基脱保护反应,从而形成化合物1。/n
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