[发明专利]五环三萜类化合物在制备细菌性溶血素抑制剂中的用途

摘要

本发明涉及五环三萜类化合物在制备溶血素抑制剂中的用途，提供了五环三萜类化合物的一种新的用途，公开了五环三萜类化合物能够中和细菌溶血素的活性，降低细菌对宿主细胞的损伤和模型动物感染造成的死亡；通过抑制溶血素的活性以达到对机体的保护作用；五环三萜类化合物可以制备产溶血素细菌感染的药物。

主权项

1.五环三萜类化合物在制备治疗产溶血素细菌感染药物中的用途；/n上述的五环三萜类化合物具有以下结构通式：/n /n该结构通式中除R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，和R₁₀以外其他部位保持不变，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，和R₁₀可以是任何对母核的生物学活性和溶解性改善的基团；/n部分结构如下所示：/n1).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为齐墩果酸；/n2).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为CH₃，R₃为CH₃，R₄为H，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为OH，此化合物为科罗索酸；/n3).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为OH，此化合物为山楂酸；/n4).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为CH₃，R₃为CH₃，R₄为H，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为熊果酸；/n5).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为OH，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为OH，此化合物为阿江榄仁酸；/n6.在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为CH3，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为COOH，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为α-乳香酸；/n7).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₂OH，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为常春藤皂苷元；/n8).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为OH，R₂为CH₃，R₃为CH₃，R₄为H，R₅为COOH，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为OH，此化合物为萎陵菜酸；/n9).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH3，R₅为(CH2OH)，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为高根二醇；/n10).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为CH3，R₃为CH₃，R₄为H，R₅为(CH₂OH)，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为熊果醇；/n11).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COOH，R₆为OH，R₇为CH3，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为刺囊酸；/n12).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COONa，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为OH，R₁₀为H₂，此化合物为齐墩果酸钠；/n13).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为COONa，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为R₁₀为H₂，此化合物为齐墩果酸邻苯二甲酸单酯二钠；/n14).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为CH₃，R₉为R₁₀为H₂，此化合物为檧木皂苷A；/n15).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为CH₃，R₅为CH₃，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为H，R₉为O，R₁₀为H₂，此化合物为木栓酮；/n16).在其它基团保持不变的情况下，其中R₁为H，R₂为H，R₃为CH₃，R₄为COOH，R₅为CH₃，R₆为H₂，R₇为CH₃，R₈为H，R₉为OH，R₁₀为O，此化合物为雷公藤酮。/n